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山东大学学报(医学版) ›› 2014, Vol. 52 ›› Issue (2): 58-64.doi: 10.6040/j.issn.1671-7554.0.2013.286

• 基础医学 • 上一篇    下一篇

荷载紫杉醇多功能混合胶束的构建及体外评价

赵艳丽1,侯准2,李一木1,崔亚男1,李凌冰1   

  1. 山东大学药学院 1.药剂教研室; 2.药物分析研究所分析测试教学实验室, 济南 250012
  • 收稿日期:2013-05-02 出版日期:2014-02-10 发布日期:2014-02-10
  • 通讯作者: 李凌冰,E-mail:cnlbli@sdu.edu.cn
  • 基金资助:

    山东大学国家级大学生科技创新计划(201310422089);山东省自然科学基金(Y2005C65)

Preparation and in vitro evaluation of paclitaxel-loaded mixed micelles

ZHAO Yan-li1, HOU Zhun2, LI Yi-mu1, CUI Ya-nan1, LI Ling-bing1   

  1. 1. Department of Pharmaceutics; 2. Department of Analysis Laboratory, Institute of Pharmaceutical Analysis,
    School of Pharmacy, Shandong University, Jinan 250012, China
  • Received:2013-05-02 Online:2014-02-10 Published:2014-02-10

摘要:

目的  以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)、卵磷脂(PC)、胆酸钠(NaC)和普朗尼克F127-聚乙烯亚氨聚合物(F127-PEI)为载体制备紫杉醇混合胶束,增加其在生理条件下的稳定性和杀灭癌细胞的能力。方法   采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况。采用耐药的人乳腺癌细胞(MCF-7/Adr)研究胶束细胞毒性。结果   紫杉醇混合胶束的平均粒径为34.8nm,胶束多为球形,在生理条件下胶束能够保持稳定。细胞毒性结果   显示, 混合胶束的细胞毒性大大高于原料药。结论     F127-PEI/TPGS/NaC/PC混合胶束是一种潜在的抗癌药物给药系统。

关键词: F127-PEI修饰, 细胞毒性, 聚乙二醇维生素E琥珀酸酯 , 长循环, 紫杉醇

Abstract:

Objective   To prepare paclitaxel-loaded mixed micelles, which were made of D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate (TPGS), phosphatidylcholine (PC), sodium cholate (NaC) and pluronicF127-poly (ethylenimine) (PEI), and to investigate its characteristics and cytotoxicity against cancer cells. Methods  Paclitaxel-loaded mixed micelles were prepared by film dispersion method. Zeta potential and the diameter distribution of mixed micelles were measured using laser size scattering determinator. Morphology of micelles was observed with transmission electron microscope. The release behavior of drug-loaded micelles in vitro was evaluated with dialysis method. The cytotoxicity of paclitaxel-loaded mixed micelles against MCF-7/Adr cancer cells in vitro was determined. Results  The mixed micelles were almost spherical with an average diameter of 34.8nm, and were stable in media modeling physiological conditions. The cytotoxicity against MCF-7/Adr cancer cells in vitro was remarkably higher than that of the free drug. Conclusion  F127-PEI /TPGS/NaC/PC mixed micelles are a potential drug delivery system for anticancer drugs.

Key words: Cytotoxity, F127-PEI modified, Long circulating, D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate, Paclitaxel

中图分类号: 

  • R944.9
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