山东大学学报(医学版) ›› 2012, Vol. 50 ›› Issue (11): 107-112.
崔亚男1,葛建君2,李凌冰1
CUI Yanan1, GE Jianjun2, LI Lingbing1
摘要:
目的 以聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与豆磷脂(PC)为载体制备紫杉醇混合胶束,研究大鼠在体肠吸收及药物动力学行为。方法 采用薄膜分散法制备紫杉醇混合胶束,采用激光散射粒度测定仪测定粒径、Zeta电位,采用透射电镜观察外观形态,采用动态膜透析法测定体外释放情况。运用大鼠在体单向肠灌流模型,考察载药胶束的肠吸收动力学。采用HPLC测定血药浓度,研究大鼠体内药物动力学。结果 紫杉醇混合胶束的平均粒径为78.34nm,Zeta电位为-7.84 mV,胶束多为球形。肠吸收实验中,紫杉醇混合胶束相比原料药口服液的吸收速率常数Ka增大,大鼠体内的达峰时间延长,血药浓度时间曲线下面积(AUC0-∞)明显增加(P<0.05)。结论 TPGS/PC混合胶束能够促进紫杉醇的口服吸收,提高口服生物利用度。
中图分类号:
[1] | 于克炜1, 2,刘志红1,张娜1. 多西他赛Pluronic F68聚合物胶束的制备与体外评价[J]. 山东大学学报(医学版), 2011, 49(11): 156-160. |
[2] | 石洋,李慧,徐淼,李岩,张娜,黄桂华. 正交设计优化川芎嗪乳酸-羟基乙酸共聚物微球处方与制备工艺[J]. 山东大学学报(医学版), 2010, 48(1): 154-158. |
[3] | 张栋1,李翠静2,李林军1,席延卫1,黄桂华1. pH依赖-时滞型5-FU微丸大鼠结肠定位释药研究[J]. 山东大学学报(医学版), 2010, 48(12): 46-50. |
[4] | 孙新堂,王金丽,李凌冰. 喜树碱Pluronic P105 /L61 混合胶束系统的制备[J]. 山东大学学报(医学版), 2009, 47(11): 128-131. |
|